異丙嗪，臨床常用其鹽酸鹽，為白色或幾乎白色粉末或顆粒；幾乎無臭；味苦；在空氣中日久氧化變成藍(lán)色。在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶。異丙嗪為第一代抗組胺藥物，有鹽酸異丙嗪片、鹽酸異丙嗪注射液兩種制劑。主要用于治療皮膚黏膜過敏性疾病，也可防止暈動(dòng)癥。不良反應(yīng)主要為嗜睡、口干，停藥后可消失，一般不嚴(yán)重。
臨床應(yīng)用
用法用量
肌內(nèi)注射：
- 成人用量
- 抗過敏，一次mg ，必要時(shí)2小時(shí)后重復(fù)；嚴(yán)重過敏時(shí)可 用肌注25 ～ 50mg，最高量不得超過100mg 。
- 在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%， 緩慢靜脈注射；
- 止吐，12.5 ～ 25mg ，必要時(shí)每4小時(shí)重復(fù)一次；
- 鎮(zhèn)靜催眠，一次 ～ 50mg 。
- 小兒常用量
- 抗過敏，每次按體重0.125mg/kg 或按體表面積3.75mg/m2，每4 ～ 6小時(shí)一 次；
- 抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25 ～ 0.5mg/kg 或按體表面積7.5～15mg/m2。或一次～ 12.5mg ，每日三次，；
- 止吐，每次按體重0.25 ～ 0.5mg/kg或按體表面積7.5 ～ 15mg/m2，必要時(shí) 每4 ～ 6小時(shí)重復(fù)；或每次 ～ 25mg，必要時(shí)每4 ～ 6小時(shí)重復(fù)；
- 鎮(zhèn)靜催眠，必要時(shí)每次按體 重0.5 ～ 1mg/kg或每次 ～ 25mg。
不良反應(yīng)
異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時(shí)無明顯副作用，但大量和長時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)吩噻 嗪類常見的副作用。
禁忌癥
對本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
特殊人群用藥
- 孕婦使用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦 在臨產(chǎn)前1-2周應(yīng)停用此藥。
- 哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)需權(quán)衡利弊。
- 一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險(xiǎn)性；小于3個(gè)月的嬰兒體內(nèi) 藥物代謝酶不足，不宜應(yīng)用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產(chǎn)兒、患急性病或脫水的小 兒以及患急性感染的兒童，注射異丙嗪后易發(fā)生肌張力障礙。
- 老年人用本藥易發(fā)生頭暈、 滯呆、精神錯(cuò)亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐（akathisia）和持續(xù)性運(yùn) 動(dòng)障礙，用量大或胃腸道外給藥時(shí)更易發(fā)生。
藥物相互作用
- 對診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗(yàn)中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫 試驗(yàn)，結(jié)果呈假陽性或假陰性。
- 乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶 抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時(shí)，可增加異丙嗪或（和）這些藥物的效應(yīng)，用量要另行調(diào)整。
- 抗膽堿類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時(shí)，后者的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增加。
- 溴芐銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時(shí)用時(shí)，前者的降壓效應(yīng)增強(qiáng)。腎上腺素與異丙嗪同用時(shí)腎上腺素的α作用可被阻斷，使 β作用占優(yōu)勢。
- 順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時(shí)，其耳毒性癥狀可被掩蓋。
- 不宜與氨茶堿混合注射。
藥物過量
用量過大的癥狀和體征有：手腳動(dòng)作笨拙或行動(dòng)古怪，嚴(yán)重時(shí)倦睡或面色潮紅、發(fā)熱， 氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈堿M受體效應(yīng)），肌肉痙攣，尤其好發(fā)于頸部和背部的肌肉。坐臥不 寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動(dòng)或雙手震顫（后者屬錐體外系的效應(yīng)）。解救時(shí)可對癥注射地西泮 （安 定）和毒扁豆堿。必要時(shí)給予吸氧和靜脈輸液。
藥理學(xué)
能競爭性阻斷組胺 Hl受體而產(chǎn)生抗組胺作用，能對抗組胺所致之毛細(xì)血管擴(kuò)張，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，較鹽酸苯海拉明作用強(qiáng)而持久。因較易進(jìn)入腦組織，故有明顯的鎮(zhèn)靜作用；能加強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用；其抗膽堿作用亦較強(qiáng)，防治暈動(dòng)癥效果較好。用于皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕癥以及暈車、暈船、暈機(jī)等。
注射給藥后吸收快而完全，血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率高。肌注給藥后起效時(shí)間為20分鐘， 靜注后為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6 ～ 12小時(shí)，鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2 ～ 8小時(shí)。主要在肝內(nèi) 代謝，無活性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出，經(jīng)糞便排出量少，
規(guī)格
2ml:50mg
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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