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酚妥拉明

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別名立其丁芐胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin.

藥效學本品為α-受體阻斷劑。能顯著降低外周血管阻力,增加血容量,增加組織血流量,改善微循環,改善內臟血流灌注,其作用比妥拉蘇林強。

藥動學】口服吸收快,但肝臟首過效應強,生物利用度低。約30min藥液濃度達峰值,作用維持3-4h。降壓作用在靜注后2min或肌注15—20min產生,維持時間10~15min或3-4h,其靜注和肌注后的Tmax分別為5min和20min。注射效力比口服強4倍。體內代謝迅速,主要由尿排泄。  

臨床應用

主要用于治療周圍血管疾病,如肢端動脈痙攣癥、手足發紺感染中毒性休克以及腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷試驗,但做鑒別診斷時有致死報道,應慎用。近年來,還用于早搏、心力衰竭呼吸窘迫綜合征、喘憋型肺炎哮喘新生兒重癥肺炎、胎糞吸收綜合征、大咯血高血壓危象重度妊娠中毒癥降壓等。此外,在去甲腎上腺素注射對外漏發生組織局部壞死時,用本品局部浸潤注射可獲緩解。

毒副作用】可出現直立性低血壓鼻塞皮膚瘙癢;偶有惡心嘔吐等反應。

不良反應消化道癥狀腹痛腹瀉、嘔吐及加重潰瘍病等。靜脈給藥可引起體位性低血壓心動過速心律失常心絞痛,需緩慢注射或滴注。胃炎、潰瘍病、冠心病患者慎用

相互作用】與胍乙啶合用,體位性低血壓或心動過緩的發生率增高。

配伍變化】忌與鐵劑配伍。

禁忌癥低血壓、嚴重動脈硬化心臟器質性損害、腎功能減退者忌用。  

用法用量

口服:25—100mg/次,4-6次/d;肌注或靜注:5mg/次,1—2次/d;靜滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;診斷嗜鉻細胞瘤:靜注5mg,注后每30s測血壓1次,連續測定10min,如在2-4min血壓降低4.67/3.34kPa以上為陽性。

制劑】片劑:25mg/片;注射劑:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。

附注】①臨床使用其鹽酸鹽(Hydrochloride)和甲磺酸鹽(Mesylate)。②降壓藥、鴉片類鎮痛劑、鎮靜劑都可使酚妥拉明試驗呈假陽性,在試驗前24h應停用上述藥物。

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